Ambroksol jest lekiem o długiej tradycji stosowania – pierwsze preparaty zawierające w swoim składzie tę substancję czynną pojawiły się na rynku farmaceutycznym w 1973 roku.
Dzięki temu obecnie bardzo dobrze znane są zalety jego stosowania. Wiadomo również, że jest to skuteczny lek mukolityczny, który z powodzeniem podawany jest przede wszystkim w ostrych oraz przewlekłych schorzeniach górnych i dolnych dróg oddechowych [1].

Ambroksol jest syntetyczną pochodną wazycyny i metabolitem bromheksyny. Jego mechanizm działania związany jest z upłynnieniem gęstego, zalegającego śluzu poprzez depolimeryzację kwaśnych mukopolisacharydów wytwarzanych przez komórki kubkowe obecne na powierzchni błony śluzowej układu oddechowego. Ponadto ambroksol zmniejsza absorpcję jonów sodu w komórkach, a tym samym absorpcję wody, a więc śluz zostaje dodatkowo upłynniony.
Poza tym lek ten pobudza transport rzęskowy, zwiększa wydzielanie surfaktantu, wykazuje działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne, a dodatkowo kumuluje się w tkance płucnej [2]. Ambroksol w porównaniu z substancją macierzystą charakteryzuje się silniejszym i szybszym działaniem oraz dłuższym okresem półtrwania. Z tego też względu, zgodnie z obowiązującymi rekomendacjami, powinien być wybierany w miejsce bromheksyny. Jej stosowanie wydaje się obecnie bezzasadne, gdyż do osiągnięcia aktywności potrzebuje ona sprawnej wątroby [3].

Ambroksol w kaszlu na tle infekcyjnym

Zgodnie z obecnymi wytycznymi, w drugiej fazie zakażenia, kiedy to w górnych drogach oddechowych pojawia się gęsta i na początku trudna do odkrztuszenia wydzielina, zaleca się podawanie pacjentom leków rozrzedzających śluz i ułatwiających jego wykrztuszanie [3]. Ich zastosowanie jest uważane za najważniejsze działanie wspomagające siły obronne organizmu w walce z infekcjami górnych dróg oddechowych, zarówno podczas zakażeń wirusowych, jak i bakteryjnych wymagających podawania antybiotyków [3].
Ambroksol jest w tym przypadku bardzo dobrym wyborem ze względu na swoje plejotropowe działanie. Poza rozrzedzaniem i ułatwianiem wykrztuszania, stymuluje również makrofagi do wydzielania IL-12 – promotora odporności komórkowej oraz zmniejsza uwalnianie niektórych mediatorów stanu zapalnego. Ambroksol moduluje przyczepność H. influenze do nabłonka śluzówki gardła, dzięki czemu sprzyja oczyszczaniu z tego drobnoustroju, a także zwiększa penetrację antybiotyków do wydzieliny zapalnej w przypadku nadkażenia bakteryjnego. Jego podawanie ważne jest też z uwagi na minimalizację ryzyka poinfekcyjnego kaszlu, ponieważ przyśpiesza gojenie uszkodzonego nabłonka [4].
Dzięki wymienionym cechom farmakologicznym ambroksol jest obecnie uznany za bardzo skuteczny, a zarazem bezpieczny lek stosowany w leczeniu objawowym kaszlu infekcyjnego [4].

Ambroksol w leczeniu Przewlekłej Obturacyjnej Choroby Płuc (POChP) [1,5]

Stosowanie ambroksolu w POChP wynika z jego działania mukoaktywnego, sekretolitycznego i sekretomotorycznego. Jego skuteczność terapeutyczna w leczeniu tego schorzenia poddana była licznym badaniom klinicznym, w których wykazano znaczącą redukcję zaostrzeń choroby, a nawet hospitalizacji. Dodatkowo, podawanie ambroksolu w czasie zaostrzeń choroby przyśpieszało poprawę samopoczucia pacjentów i ustąpienie duszności oraz kaszlu. Pacjenci ci również krócej przyjmowali antybiotyki.

Ze względu na swoje dodatkowe działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne rozpatruje się ten lek jako skuteczną alternatywę dla glikokortykosteroidów podawanych wziewnie. Co ważne w długotrwałym leczeniu wspomagającym POChP ambroksol jest dobrze tolerowany przez pacjentów.

Ambroksol w leczeniu astmy oskrzelowej [1]

Podanie ambroksolu znajduje również zastosowanie w leczeniu wspomagającym u pacjentów z astmą oskrzelową. W tej grupie chorych przyjmowanie leku zmniejsza nasilenie meczącego, duszącego kaszlu (prawdopodobnie związane jest to ze zmniejszeniem nadwrażliwości oskrzeli na czynniki wywołujące napady kaszlu) oraz ułatwia odkrztuszenie zalegającej, gęstej wydzieliny. W badaniach przedmiotowych stwierdzano u tych pacjentów zmniejszenie liczby rzężeń oraz poprawę PEF (szczytowego przepływu wdechowego). Bardzo dobre wyniki podczas badań osiągnęli pacjenci, którzy przyjmowali kapsułki o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75mg.

Bezpieczeństwo stosowania

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano niekorzystnych interakcji ambroksolu z innymi lekami [6]. Częstość występowania skutków ubocznych związanych z jego stosowaniem była porównywalna do grupy placebo [1]. Co ważne, może on być podawany razem z antybiotykami, a dzięki temu wpływa na ich zwiększone stężenie w śluzie oskrzeli i poprawę skuteczności leczenia przeciwbakteryjnego [1].

Dawkowanie ambroksolu, a compliance pacjenta

Zwykle ambroksol stosuje się w dawce 30 mg 2-3 x dziennie. Ostatnia dawka, ze względu na możliwość pojawienia się wzmożonego odruchu kaszlu, powinna być przyjęta maksymalnie około godziny 17:00 [4]. Zalecenie to jest często problematyczne dla pacjentów – zapominają oni o ostatniej tabletce, czasem zdarza się, że nie zdają sobie w ogóle sprawy, dlaczego leku nie powinno przyjmować się na noc.
Dobrym rozwiązaniem i odpowiedzią na potrzeby pacjentów jest wprowadzenie preparatu o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75mg (Mucosolvan MAX). Taka forma pozwala na przyjmowanie go tylko raz dziennie, rano i utrzymywanie się działania przez całą dobę [6]. Badania wskazują, że znaczne uproszczenie schematu dawkowania na rzecz preparatów o przedłużonym uwalnianiu znacząco poprawia stosowanie się pacjenta do zaleceń lekarskich (compliance), a tym samym ma związek z poprawą procesu leczenia [7]. Poza tym, jak wykazały obserwacje kliniczne forma preparatu o przedłużonym uwalnianiu i zwiększonej dawce (75mg) jest skuteczniejsza od klasycznego podania leku [1].

Przedłużone uwalnianie substancji czynnej możliwe jest dzięki jej umieszczeniu na granulkach nośnikowych, które uwalniają lek stopniowo zapewniając długotrwały efekt [6]. Tabletkę można przyjmować niezależnie od posiłków, co również zwiększa wygodę stosowania i może zapewnić poprawę farmakoterapii, dzięki zastosowaniu się pacjenta do zaleceń.
Podawanie preparatu zaleca się nawet przez 7-14 dni, aż do momentu, kiedy utrzymuje się mokry, produktywny kaszel [4]. Jednak samodzielne przyjmowanie leku bez konsultacji z lekarzem należy ograniczyć do 4-5 dni ze względu na możliwość maskowania poważnych przyczyn rozwoju objawu jakim jest kaszel [6].