Skuteczność stosowania ambroksolu w różnych jednostkach chorobowych

Ambroksol jest lekiem o długiej tradycji stosowania – pierwsze preparaty zawierające w swoim składzie tę substancję czynną pojawiły się na rynku farmaceutycznym w 1973 roku.
Dzięki temu obecnie bardzo dobrze znane są zalety jego stosowania. Wiadomo również, że jest to skuteczny lek mukolityczny, który z powodzeniem podawany jest przede wszystkim w ostrych oraz przewlekłych schorzeniach górnych i dolnych dróg oddechowych [1].

Ambroksol jest syntetyczną pochodną wazycyny i metabolitem bromheksyny. Jego mechanizm działania związany jest z upłynnieniem gęstego, zalegającego śluzu poprzez depolimeryzację kwaśnych mukopolisacharydów wytwarzanych przez komórki kubkowe obecne na powierzchni błony śluzowej układu oddechowego. Ponadto ambroksol zmniejsza absorpcję jonów sodu w komórkach, a tym samym absorpcję wody, a więc śluz zostaje dodatkowo upłynniony.
Poza tym lek ten pobudza transport rzęskowy, zwiększa wydzielanie surfaktantu, wykazuje działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne, a dodatkowo kumuluje się w tkance płucnej [2]. Ambroksol w porównaniu z substancją macierzystą charakteryzuje się silniejszym i szybszym działaniem oraz dłuższym okresem półtrwania. Z tego też względu, zgodnie z obowiązującymi rekomendacjami, powinien być wybierany w miejsce bromheksyny. Jej stosowanie wydaje się obecnie bezzasadne, gdyż do osiągnięcia aktywności potrzebuje ona sprawnej wątroby [3].

Ambroksol w kaszlu na tle infekcyjnym

Zgodnie z obecnymi wytycznymi, w drugiej fazie zakażenia, kiedy to w górnych drogach oddechowych pojawia się gęsta i na początku trudna do odkrztuszenia wydzielina, zaleca się podawanie pacjentom leków rozrzedzających śluz i ułatwiających jego wykrztuszanie [3]. Ich zastosowanie jest uważane za najważniejsze działanie wspomagające siły obronne organizmu w walce z infekcjami górnych dróg oddechowych, zarówno podczas zakażeń wirusowych, jak i bakteryjnych wymagających podawania antybiotyków [3].
Ambroksol jest w tym przypadku bardzo dobrym wyborem ze względu na swoje plejotropowe działanie. Poza rozrzedzaniem i ułatwianiem wykrztuszania, stymuluje również makrofagi do wydzielania IL-12 – promotora odporności komórkowej oraz zmniejsza uwalnianie niektórych mediatorów stanu zapalnego. Ambroksol moduluje przyczepność H. influenze do nabłonka śluzówki gardła, dzięki czemu sprzyja oczyszczaniu z tego drobnoustroju, a także zwiększa penetrację antybiotyków do wydzieliny zapalnej w przypadku nadkażenia bakteryjnego. Jego podawanie ważne jest też z uwagi na minimalizację ryzyka poinfekcyjnego kaszlu, ponieważ przyśpiesza gojenie uszkodzonego nabłonka [4].
Dzięki wymienionym cechom farmakologicznym ambroksol jest obecnie uznany za bardzo skuteczny, a zarazem bezpieczny lek stosowany w leczeniu objawowym kaszlu infekcyjnego [4].

Ambroksol w leczeniu Przewlekłej Obturacyjnej Choroby Płuc (POChP) [1,5]

Stosowanie ambroksolu w POChP wynika z jego działania mukoaktywnego, sekretolitycznego i sekretomotorycznego. Jego skuteczność terapeutyczna w leczeniu tego schorzenia poddana była licznym badaniom klinicznym, w których wykazano znaczącą redukcję zaostrzeń choroby, a nawet hospitalizacji. Dodatkowo, podawanie ambroksolu w czasie zaostrzeń choroby przyśpieszało poprawę samopoczucia pacjentów i ustąpienie duszności oraz kaszlu. Pacjenci ci również krócej przyjmowali antybiotyki.

Ze względu na swoje dodatkowe działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne rozpatruje się ten lek jako skuteczną alternatywę dla glikokortykosteroidów podawanych wziewnie. Co ważne w długotrwałym leczeniu wspomagającym POChP ambroksol jest dobrze tolerowany przez pacjentów.

Ambroksol w leczeniu astmy oskrzelowej [1]

Podanie ambroksolu znajduje również zastosowanie w leczeniu wspomagającym u pacjentów z astmą oskrzelową. W tej grupie chorych przyjmowanie leku zmniejsza nasilenie meczącego, duszącego kaszlu (prawdopodobnie związane jest to ze zmniejszeniem nadwrażliwości oskrzeli na czynniki wywołujące napady kaszlu) oraz ułatwia odkrztuszenie zalegającej, gęstej wydzieliny. W badaniach przedmiotowych stwierdzano u tych pacjentów zmniejszenie liczby rzężeń oraz poprawę PEF (szczytowego przepływu wdechowego). Bardzo dobre wyniki podczas badań osiągnęli pacjenci, którzy przyjmowali kapsułki o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75mg.

Bezpieczeństwo stosowania

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano niekorzystnych interakcji ambroksolu z innymi lekami [6]. Częstość występowania skutków ubocznych związanych z jego stosowaniem była porównywalna do grupy placebo [1]. Co ważne, może on być podawany razem z antybiotykami, a dzięki temu wpływa na ich zwiększone stężenie w śluzie oskrzeli i poprawę skuteczności leczenia przeciwbakteryjnego [1].

Dawkowanie ambroksolu, a compliance pacjenta

Zwykle ambroksol stosuje się w dawce 30 mg 2-3 x dziennie. Ostatnia dawka, ze względu na możliwość pojawienia się wzmożonego odruchu kaszlu, powinna być przyjęta maksymalnie około godziny 17:00 [4]. Zalecenie to jest często problematyczne dla pacjentów – zapominają oni o ostatniej tabletce, czasem zdarza się, że nie zdają sobie w ogóle sprawy, dlaczego leku nie powinno przyjmować się na noc.
Dobrym rozwiązaniem i odpowiedzią na potrzeby pacjentów jest wprowadzenie preparatu o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75mg (Mucosolvan MAX). Taka forma pozwala na przyjmowanie go tylko raz dziennie, rano i utrzymywanie się działania przez całą dobę [6]. Badania wskazują, że znaczne uproszczenie schematu dawkowania na rzecz preparatów o przedłużonym uwalnianiu znacząco poprawia stosowanie się pacjenta do zaleceń lekarskich (compliance), a tym samym ma związek z poprawą procesu leczenia [7]. Poza tym, jak wykazały obserwacje kliniczne forma preparatu o przedłużonym uwalnianiu i zwiększonej dawce (75mg) jest skuteczniejsza od klasycznego podania leku [1].

Przedłużone uwalnianie substancji czynnej możliwe jest dzięki jej umieszczeniu na granulkach nośnikowych, które uwalniają lek stopniowo zapewniając długotrwały efekt [6]. Tabletkę można przyjmować niezależnie od posiłków, co również zwiększa wygodę stosowania i może zapewnić poprawę farmakoterapii, dzięki zastosowaniu się pacjenta do zaleceń.
Podawanie preparatu zaleca się nawet przez 7-14 dni, aż do momentu, kiedy utrzymuje się mokry, produktywny kaszel [4]. Jednak samodzielne przyjmowanie leku bez konsultacji z lekarzem należy ograniczyć do 4-5 dni ze względu na możliwość maskowania poważnych przyczyn rozwoju objawu jakim jest kaszel [6].

Opracowała mgr farm. Iwona Napierała
SAPL.MUCO.18.01.0136

1. Kurpas D. Mukolityki w praktyce lekarza rodzinnego – plejotropowe działanie ambroksolu. Terapia 2013; 2: 61-66
2. Mrówka-Kata K I in. Miejsce leków mukolitycznych w leczeniu schorzeń górnych dróg oddechowych. Forum Medycyny Rodzinnej 2010; 1(4): 59–64
3. Hryniewicz W i wsp. Rekomendacje postępowania w pozaszpitalnych zakażeniach układu oddechowego 2016. Narodowy Program Ochrony Antybiotyków; http://antybiotyki.edu.pl/pdf/Rekomendacje2016.pdf (data wejścia 14-01-2018)
4. Radzikowski A. Mukokinetyki w infekcyjnym zapaleniu górnych i dolnych dróg oddechowych. Terapia 2002; 10: 50-54
5. Zasowska-Nowak A, Nowak D. Leki mukoaktywne. Alergoprofil 2010; 1(6): 7-13
6. Charakterystyka Produktu Leczniczego Mucosolvan MAX 75 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu
7. Jasińska M i in. Zjawisko non-adherence w procesie opieki farmaceutycznej. Farmacja Polska 2009; 11(65): 765-771

NO-SPA, 40 mg tabletki; każda tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny (Drotaverini hydrochloridum). Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 52,0 mg.
Wskazania do stosowania: stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera; stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające może zostać użyta bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole drażliwego jelita grubego, zaparciach na tle spastycznym i wzdęciach jelit, zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu. Dawkowanie i sposób podawania: Dorośli: Dawka dobowa: 120 do 240 mg, w 2 – 3 dawkach podzielonych. Dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego No-Spa 40 mg u dzieci: dawka dobowa dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat: wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych, dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem, u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań, dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów, u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Działania niepożądane: Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) następujące objawy: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd), ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, zaparcie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa, tel. +22 280 00 00.
Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Ministra Zdrowia nr: 4377.
{ChPL 10/2017}

REKLAMA