Potrójne działanie fosfolipidów niezbędnych
Komórki wątroby mogą ulec uszkodzeniu w wyniku przebytych chorób lub narażenia na czynniki szkodliwe. Stan taki wymaga odpowiedniego postępowania, które ma na celu przede wszystkim NAPRAWĘ powstałych uszkodzeń, REGENERACJĘ hepatocytów, a następnie ich OCHRONĘ.
Uszkodzenia wątroby – mechanizm powstawania [1,2,3,4]
Morfologiczne uszkodzenia hepatocytów można zaobserwować w przebiegu chorób wątroby o różnej etiologii (metabolicznych, autoimmunologicznych, wirusowych, zapalnych) oraz działania czynników szkodliwych (m.in. pokarmy o dużej zawartości tłuszczu oraz przetworzona i zanieczyszczona żywność, alkohol, narkotyki). Podobne zmiany pojawiają się również w przebiegu niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD), która jest schorzeniem występującym w obecnych czasach u coraz większej ilości pacjentów. Związane jest to z faktem, iż wśród czynników powodujących rozwój jej objawów znajdują się m.in. niezdrowy tryb życia (otyłość, nieprawidłowo zbilansowana dieta, brak aktywności fizycznej).
Uszkodzenie hepatocytów prowadzi do zmniejszonego poziomu fosfolipidów, czyli podstawowych składników budujących błony biologiczne. Natomiast obniżony poziom fosfolipidów wpływa na zaburzenia płynności błon i wtórnie na nieprawidłową aktywność enzymów i receptorów białkowych.
Przewlekłe choroby lub narażenie na czynniki szkodliwe mogą również powodować zaburzenia produkcji kolagenu i powstawanie zwłóknień, a w następstwie również marskości.
Co to są fosfolipidy niezbędne?
Fosfolipidy to związki organiczne, które zbudowane są z wyższych kwasów tłuszczowych, alkoholu oraz reszty kwasu fosforowego związanego z zasadą azotową (np. choliną). Fosfolipidy można podzielić na dwie podstawowe grupy, ze względu na rodzaj alkoholu:
• glicerofosfolipidy (glicerol)
• sfingofosfolipidy (sfingozyna)
Fosfolipidy w organizmie są niezbędnymi składnikami wszystkich błon biologicznych, które warunkują ich płynność, a tym samym prawidłowe funkcjonowanie [1,2]. W osoczu dominuje jedna z odmian – fosfatydylocholina. Ich głównym źródłem powinna być zdrowa i zbilansowana dieta, a niedobór może prowadzić do rozwoju stłuszczenia wątroby [3].
Fosfolipidy wykorzystywane w produktach leczniczych, to estry glicerolowe kwasu cholinofosforowego i nienasyconych kwasów tłuszczowych (linolenowego, linolowego i oleinowego) [5]. Fosfolipidy niezbędne (EPL – essential phospholipids) to natomiast składniki standaryzowanego wyciągu z nasion soi, które w swoim składzie muszą zawierać 73-96% fosfatydylocholiny. Jakościowo i ilościowo dominującym składnikiem fosfolipidów niezbędnych jest związek o nazwie DLPC (dilinoleilofosfatydylocholina), który stanowi aż 52%.
To właśnie wysokie stężenie DPLC, która jest obecnie uznawana za kluczowy składnik EPL, odróżnia je od innych fosfolipidów, na przykład tych pochodzących z pożywienia. Dzięki temu preparaty takie w istotny sposób przyczyniają się do wzrostu stężenia DPLC w błonach komórkowych i mogą wykazywać działanie lecznicze [1].
Rola fosfolipidów niezbędnych w odbudowie hepatocytów [1,3]
Po podaniu doustnym EPL wbudowywane są w błony komórkowe organizmu. Jak wykazano w badaniach, kierowane są głównie do komórek wątroby, a ich działanie na jej komórki jest trójkierunkowe:
1. NAPRAWCZE
• odbudowują strukturę (płynność), a tym samym funkcje błon komórkowych
• wpływają na reaktywację enzymów wątrobowych
• eliminują naciek tłuszczowy i martwicę
2. REGENERUJĄCE
✓ stymulują regenerację hepatocytów,
✓ wyrównują ubytki fosfolipidów i fosfatydylocholiny w wątrobie
✓ poprawiają funkcje metaboliczne wątroby
3. OCHRONNE
✓ redukują stres oksydacyjny
✓ osłabiają procesy apoptozy
✓ hamują procesy włóknienia
✓ stabilizują skład żółci
Wybór preparatu – lek
Ze względu na dobroczynne działanie fosfolipidów niezbędnych, preparaty je zawierające mogą być stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach wątroby, a także jako terapia ochronna podczas narażenia na czynniki szkodliwe, jak na przykład choroby przewlekłe, nieprawidłowo zbilansowana dieta, leki, toksyny, alkohol [5].
Jednak, aby ich stosowanie było efektywne, należy pacjentowi zaproponować odpowiedni preparat. W pierwszej kolejności należy zwrócić uwagę, aby proponowany produkt miał status leku. Na rynku dostępnych jest obecnie wiele suplementów diety, które niestety nie gwarantują ani skuteczności, ani bezpieczeństwa stosowania, a zawartość składników aktywnych jest w nich znikoma Ryc. 1. Na opakowaniach nie jest zwykle podawana także ilość MUFA (jednonienasycone kwasy tłuszczowe), PUFA (wielonienasycone kwasy tłuszczowe) ani dilinoleilofosfatydylocholiny.
Ryc. 1. Porównanie preparatów zawierających fosfolipidy dostępnych na rynku aptecznym [6]
Wybór preparatu – dawka
Warto również wybrać preparat o dużej zawartości fosfolipidów niezbędnych, ponieważ tylko odpowiednia dawka dobowa (1800 mg dziennie) gwarantuje ich skuteczne działanie [3]. Wszystkie kryteria spełniają produkty z rodziny Essentiale: Essentiale Forte, Essentiale Max i Essentiale Vital. Ponadto Essentiale® MAX i Essentiale® Vital oferują najwyższą dostępną obecnie na rynku dawkę fosfolipidów [6-9]. Podaje się je 3 razy dziennie po jednej kapsułce/saszetce (każda z nich zawiera fosfolipidy z nasion sojowych zawierające (3-sn-fosfatydylo)cholinę w dawce 600 mg). Ich stosowanie zaleca się w dolegliwościach, takich jak: brak apetytu, uczucie ucisku w prawym nadbrzuszu spowodowane uszkodzeniem wątroby w wyniku nieprawidłowej diety, działania substancji toksycznych lub w przebiegu zapalenia wątroby. Essentiale® Vital to innowacyjna i wygodna forma leku w postaci pasty doustnej zamkniętej w saszetkach dedykowana przede wszystkim młodym, aktywnym osobom, żyjącym w ciągłym biegu i ceniącym sobie wygodę i naturalność [9].
Opracowała mgr farm. Iwona Napierała
SAPL.PCH.18.05.1074a
Piśmiennictwo:
1. Gundermann KJ et al. Activity of Essential Phospholipids (EPL) From Soybean in Liver Diseases. Pharmacol Rep 2011; 63(3): 643-59.
2. Parchem K, Bartoszek A. Fosfolipidy oraz produkty ich hydrolizy jako żywieniowe czynniki prewencyjne w chorobach cywilizacyjnych. Postepy Hig Med Dosw, 2016; 70: 1343-1361.
3. Kozłowska-Wojciechowska M. Niezbędne fosfolipidy. Terapia 2014; 6(307): 13–15.
4. Gietka J. Chlebus M. Epidemiologia czynników ryzyka różnych chorób wątroby w warunkach polskich na podstawie ankiety internetowej. TERAPIA Reprint z nr 3/2018.
5. Fosfolipidy. Medycyna Praktyczna https://indeks.mp.pl/desc.php?id=327 (data wejścia 02-06-2018).
6. Wybiórczy przegląd preparatów na wątrobę zawierających fosfolipidy sojowe dostępnych w aptece w 04/2018. Przegląd został sporządzony na podstawie Rejestru Produktów Leczniczych https://pub.rejestrymedyczne.csioz.gov.pl/ (data wejścia 26-04-2018), w przypadku suplementów diety na podstawie treści zamieszczonych na opakowaniach.
7. Charakterystyka Produktu Leczniczego Essentiale® Forte 07/2015.
8. Charakterystyka Produktu Leczniczego Essentiale® Max 01/2018.
9. Charakterystyka Produktu Leczniczego Essentiale® Vital 05/2017.
Essentiale Forte, 300 mg, kapsułki. 1 kapsułka zawiera: 300 mg (Phospholipidum essentiale) fosfolipidów z nasion sojowych zawierających (3-sn-fosfatydylo)cholinę.Substancje pomocnicze o znanym działaniu: olej sojowy. Wskazania do stosowania: Essentiale Forte jest roślinnym produktem leczniczym stosowanym w chorobach wątroby. Zmniejsza subiektywne dolegliwości, takie jak: brak apetytu, uczucie ucisku w nadbrzuszu spowodowane uszkodzeniem wątroby w wyniku nieprawidłowej diety, działania substancji toksycznych lub w przebiegu zapalenia wątroby. Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie:dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 2 kapsułki 3 razy na dobę. Sposób podawania: kapsułki należy przyjmować w czasie posiłków, nie rozgryzając (popijając np. szklanką wody). Długość leczenia nie jest ograniczona. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: stosowanie produktu leczniczego Essentiale Forte nie może zastąpić wykluczenia z diety substancji szkodliwych, które wywołują uszkodzenie wątroby (np. alkoholu); w przewlekłym zapaleniu wątroby stosowanie leczenia wspomagającego produktem leczniczym Essentiale Forte jest uzasadnione tylko, gdy w trakcie terapii pacjent odczuwa poprawę ogólnego samopoczucia. Ze względu na zawartość oleju sojowego produkt może powodować ciężkie reakcje alergiczne. Dzieci i młodzież: wiedza na temat stosowania u dzieci nie jest wystarczająca. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Działania niepożądane: Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego np. nudności, luźne stolce, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej. Bardzo rzadko (<1/10 000) może wystąpić wysypka, pokrzywka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Podmiot odpowiedzialny posiadający Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa. Informacji udziela: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., tel.: 22 280 00 00. Pozwolenie Prezesa URPLWMiPB na dopuszczenie do obrotu nr: R/2647. {ChPL 07/2015}
ESSENTIALE MAX, 600 mg, kapsułki, twarde. Każda kapsułka zawiera: Phospholipidum essentiale, fosfolipidy z nasion sojowych zawierające (3-sn-fosfatydylo)cholinę, 600 mg.Substancje pomocnicze o znanym działaniu: olej sojowy. Wskazania do stosowania: Essentiale Max jest roślinnym produktem leczniczym stosowanym w chorobach wątroby. Zmniejsza subiektywne dolegliwości, takie jak: brak apetytu, uczucie ucisku w prawym nadbrzuszu spowodowane uszkodzeniem wątroby w wyniku nieprawidłowej diety, działania substancji toksycznych lub w przebiegu zapalenia wątroby. Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie:dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 kapsułka 3 razy na dobę. Sposób podawania: kapsułki należy przyjmować w czasie posiłków, nie rozgryzając (popijając np. szklanką wody). Długość leczenia nie jest ograniczona. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: stosowanie produktu Essentiale Max nie może zastąpić wykluczenia z diety substancji szkodliwych, które powodują uszkodzenie wątroby (np. alkoholu). W przewlekłym zapaleniu wątroby stosowanie leczenia wspomagającego produktem Essentiale Max jest uzasadnione tylko, gdy w trakcie leczenia pacjent odczuwa poprawę ogólnego samopoczucia. Ze względu na zawartość oleju sojowego produkt może powodować ciężkie reakcje alergiczne. Dzieci i młodzież: wiedza na temat stosowania u dzieci nie jest wystarczająca. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Działania niepożądane: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego np. nudności, luźne stolce, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej. Bardzo rzadko (<1/10 000) może wystąpić wysypka, pokrzywka. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): świąd skóry. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Podmiot odpowiedzialny posiadający Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203, Warszawa. Informacji udziela: Sanofi-Aventis Sp. z o.o, tel.: 22 280 00 00.
Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Prezesa Urzędu Rejestracji PLWMiPB nr 20844.
{ChPL 01/2018}
Essentiale Vital, 600 mg, pasta doustna. 1 saszetka zawiera: (Phospholipidum essentiale) fosfolipidy z nasion sojowych zawierające (3‑sn-fosfatydylo)cholinę, 600 mg. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda saszetka zawiera etanol oraz olej z nasion soi. Wskazania do stosowania: Essentiale Vital jest roślinnym produktem leczniczym stosowanym w chorobach wątroby. Zmniejsza subiektywne dolegliwości, takie jak: brak apetytu, uczucie ucisku w prawym nadbrzuszu spowodowane uszkodzeniem wątroby w wyniku nieprawidłowej diety, działania substancji toksycznych lub w przebiegu zapalenia wątroby. Essentiale Vital jest wskazany do stosowania u młodzieży w wieku od 12 do 18 lat oraz u dorosłych. Dawkowanie i sposób podawania: Dawkowanie Młodzież od 12 lat (około 43 kg) oraz dorośli: Dawka pojedyncza – 1 saszetka (600 mg fosfolipidów z nasion soi) Całkowita dawka dobowa – 1 saszetka 3 razy na dobę (1800 mg fosfolipidów z nasion soi) Ten produkt leczniczy nie zawiera środków konserwujących. Zwykle długość leczenia nie jest ograniczona. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Essentiale Vital u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Brak dostępnych danych. Dlatego też, produktu leczniczego Essentiale Vital nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: brak wystarczających danych odnośnie zaleconego schematu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podawania Essentiale Vital należy przyjmować w całości w czasie posiłków. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na fosfatydylocholinę, na produkty zawierające nasiona soi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: W rzadkich przypadkach, ze względu na zawartość oleju sojowego produkt leczniczy może powodować ciężkie reakcje alergiczne. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 100 mg etanolu (w dawce dobowej). Należy zwrócić uwagę pacjentów na to, że leczenie tym produktem leczniczym nie może zastąpić wykluczenia z diety substancji szkodliwych, które powodują uszkodzenie wątroby (np. alkoholu). U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby stosowanie leczenia wspomagającego fosfolipidami z nasion soi jest uzasadnione tylko wtedy, gdy w trakcie leczenia pacjent odczuwa poprawę ogólnego samopoczucia. Należy poinformować pacjenta, że jeśli objawy ulegną nasileniu lub wystąpią inne niespecyficzne objawy powinien on zwrócić się do lekarza prowadzącego. Działania niepożądane: a. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podczas leczenia produktem leczniczym Essentiale Vital rzadko mogą wystąpić działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego takie jak zaburzenia żołądka, luźne stolce lub biegunka. Białko soi, orzechy ziemne lub jedna z substancji pomocniczych może bardzo rzadko powodować reakcje alergiczne. b. Wykaz działań niepożądanych Działania niepożądane sklasyfikowano zgodnie z częstością występowania: Bardzo często ( ≥ 1/10); Często (≥ 1/100 do < 1/10); Niezbyt często ( ≥1/1000 do <1/100); Rzadko ( ≥ 1/10 000 do < 1/1000); Bardzo rzadko ( < 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka lub pokrzywka Częstość występowania nieznana: świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301; Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku. Podmiot odpowiedzialny posiadający Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203, Warszawa. Informacji udziela: Sanofi-Aventis Sp. z o.o, tel.: 22 280 00 00. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Prezesa Urzędu Rejestracji PLWMiPB nr 21878. {ChPL 05/2017}