Ból brzucha, zarówno ostry jak i przewlekły, stanowi jedną z najczęstszych przyczyn zgłaszania się pacjentów do ambulatoriów. Istotną grupę bólów brzucha stanowią dolegliwości związane z nadmiernym napięciem mięśni gładkich narządów jamy brzusznej. Występują znaczące różnice między bólem trzewnym a bólem somatycznym. Gęstość unerwienia czuciowego trzewi jest mniejsza niż unerwienia somatycznego. Ból trzewny jest bardziej nieprzyjemny, rozlany i zróżnicowany niż ból somatyczny o tym samym nasileniu [1].

Jednym z leków, który z powodzeniem może być wykorzystany w leczeniu bólu trzewnego jest chlorowodorek drotaweryny (No-Spa, Drotafemme, Spastyna Max, Galospa2) – spazmolityk (lek rozkurczowy) działający na mięśnie gładkie. W następstwie hamowania aktywności enzymu PDE4 (fosfodiesterazy 4) drotaweryna zwiększa stężenie cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) oraz inaktywuje kinazę łańcucha lekkiego miozyny (MLCK, ang. myosin light chain kinase), co przekłada się na rozkurcz mięśni gładkich. Selektywny mechanizm działania drotaweryny wobec PDE 4 zapewnia jej skuteczność w łagodzeniu nadmiernej aktywności skurczowej mięśni gładkich. Dzięki temu może być ona stosowana w leczeniu dolegliwości, którym towarzyszy wzmożona aktywność ruchowa jelit oraz innych chorób, w przebiegu których wystąpić mogą stany skurczowe mięśni gładkich [3].

Drotawerynę możemy wykorzystać w leczeniu skurczów mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Jej podstawowe zastosowanie kojarzy się nam często z bolesnym miesiączkowaniem, jednak pamiętajmy, że substancja ta działa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego [3]. Jest więc rekomendowana zarówno w swoistych, jak i nieswoistych chorobach zapalnych jelit, u podłoża których leży nieprawidłowa czynność skurczowa jelit oraz we wszystkich dolegliwościach, których przyczyną jest niewłaściwa czynność skurczowa mięśni gładkich [3,4].

Drotawerynę możemy zastosować w stanach skurczowych mięśni gładkich związanych z:
– chorobami dróg żółciowych (kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych)
– chorobami dróg moczowych (kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz). Ponadto jako leczenie wspomagające drotawerynę możemy polecać również:
– w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zaparciach na tle spastycznym i wzdęciach jelit i zapaleniu trzustki oraz zespole jelita drażliwego (irritable bowel syndrome, IBS) [3].

Wykorzystanie drotaweryny w dolegliwościach skurczowych jelit, m.in. w IBS zostało wielokrotnie udowodnione w badaniach naukowych. Bez względu na specyfikę dolegliwości towarzyszących zespołowi jelita drażliwego (postać zaparciowa/ biegunkowa/ mieszana) u podłoża choroby leżą patologiczne skurcze mięśni gładkich. Głównym zaleceniem terapeutycznym jest przestrzeganie zaleceń dietetycznych, a podstawowymi lekami w IBS są preparaty regulujące motorykę przewodu pokarmowego oraz spazmolityki w tym drotaweryna [4,5].
Mechanizm działania drotaweryny polega na rozkurczaniu mięśni gładkich, co łagodzi odczucie bólu i zmniejsza jego natężenie. W badaniu Rai i współpracownicy z 2014 roku potwierdzono, że stosowanie drotaweryny w IBS zmniejsza intensywność i częstotliwość bólu. Co więcej, im dłużej stosowano lek, tym objawy choroby były mniej nasilone. Częstość występowania bólu zmniejszyła się znacząco u odpowiednio 25,9, 60% i 77,7% badanych pod koniec drugiego, trzeciego i czwartego tygodnia kuracji z zastosowaniem drotaweryny. Rozkurczowe działanie drotaweryny nie tylko łagodziło natężenie dolegliwości bólowych, ale zmniejszało zwykle częstotliwość biegunek lub zaparć występujących w większości przypadków IBS. Leki rozkurczowe mogą bowiem zmniejszać zaburzenia czynnościowe jelit wywołane przez nasilone skurcze okrężnicy, które najczęściej towarzyszą zaparciom. W badaniu zauważono znaczącą poprawę częstości wypróżnień w grupie leczonej drotaweryną w porównaniu z placebo. Drotaweryna była dobrze tolerowana i nie odnotowano znaczących działań niepożądanych [6].

Jednym ze wskazań do stosowania drotaweryny w aspekcie działania przeciwskurczowego jest również kamica pęcherzyka żółciowego (kamica żółciowa). Choroba ta polega na obecności w pęcherzyku żółciowym złogów substancji chemicznych znajdujących się w żółci. Przy nadmiernym zagęszczeniu żółci dochodzi do ich wytrącania w drogach żółciowych. Przedłużające się zatkanie przewodu pęcherzykowego może prowadzić do powikłań kamicy pęcherzykowej: zapalenia pęcherzyka żółciowego i wodniaka pęcherzyka [8]. Innym rodzajem bólu trzewnego, w którym również możemy zastosować drotawerynę jest ból towarzyszący chorobie wrzodowej żołądka [3].
Warto pamiętać, że drotaweryna jest lekiem o dobrym profilu bezpieczeństwa, pozbawiona działania antycholinergicznego. Nie wykazuje istotnych działań niepożądanych w obrębie układu krążenia, bowiem hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE3, a drotaweryna oddziałuje selektywnie na PDE4 [3].
Drotaweryna dostępna jest głównie postaci tabletek i tabletek powlekanych w rożnej wielkości opakowaniach najczęściej jest to 20, 40 tabletek w opakowaniu [2], Obecnie pojawiło się duże i bardziej ekonomiczne opakowanie leku No-Spa 40 mg [9]. Nowe opakowanie zawiera aż 60 tabletek w plastikowej butelce i jest to pierwszy lek spazmolityczny na polskim rynku w tak dużym opakowaniu [10]. Zasadne jest polecanie drotaweryny w przypadkach nadmiernej czynności skurczowej mięśni gładkich, całej jamy brzusznej i miednicy mniejszej. Pamiętajmy również, że No-Spa z powodzeniem może być stosowana z innymi lekami, np. w przypadku bolesnego miesiączkowania można łączyć ją z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, a w IBS z regulatorami motoryki przewodu pokarmowego [5,7].

Opracowała mgr. farm Agnieszka Jeżewska-Żylik

Artykuł sponsorowany przez: Sanofi-Aventis Sp. z o.o.

NO-SPA, 40 mg tabletki; każda tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny (Drotaverini hydrochloridum). Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 52,0 mg.
Wskazania do stosowania: stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera; stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające może zostać użyta bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole drażliwego jelita grubego, zaparciach na tle spastycznym i wzdęciach jelit, zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu. Dawkowanie i sposób podawania: Dorośli: Dawka dobowa: 120 do 240 mg, w 2 – 3 dawkach podzielonych. Dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego No-Spa 40 mg u dzieci: dawka dobowa dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat: wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych, dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem, u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań, dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów, u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Działania niepożądane: Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) następujące objawy: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd), ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, zaparcie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa, tel. +22 280 00 00.
Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Ministra Zdrowia nr: 4377.
{ChPL 10/2017}